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1.
Molecules ; 25(14)2020 Jul 20.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32698422

RESUMO

A library of embelin derivatives has been synthesized through a multicomponent reaction from embelin (1), aldehydes and privileged structures such as 4-hydroxycoumarin, 4-hydroxy-2H-pyran-2-one and 2-naphthol, in the presence of InCl3 as catalyst. This multicomponent reaction implies Knoevenagel condensation, Michael addition, intramolecular cyclization and dehydration. Many of the synthesized compounds were active and selective against Gram-positive bacteria, including one important multiresistant Staphylococcus aureus clinical isolate. It was found how the conjugation of diverse privileged substructure with embelin led to adducts having enhanced antibacterial activities.


Assuntos
Antibacterianos/química , Antibacterianos/síntese química , Benzoquinonas/química , Benzoquinonas/síntese química , Antibacterianos/farmacologia , Bactérias/efeitos dos fármacos , Benzoquinonas/farmacologia , Bioensaio , Elétrons , Testes de Sensibilidade Microbiana , Eletricidade Estática
2.
J Nat Prod ; 79(4): 970-7, 2016 Apr 22.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26924672

RESUMO

A series of dihydropyran embelin derivatives was synthesized through a direct and highly efficient approach based on a domino Knoevenagel intramolecular hetero-Diels-Alder reaction from natural embelin (1), using unsaturated aldehydes in the presence of organocatalysts such as ethylendiamine diacetate or l-proline. The aliphatic aldehydes yielded exclusively trans adducts, while mixtures of trans and cis isomers were found in reactions with aromatic aldehydes, with the cis form always predominating. Some of the compounds obtained were active and selective against Gram-positive bacteria, including multiresistant Staphylococcus aureus clinical isolates.


Assuntos
Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/farmacologia , Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Benzoquinonas/síntese química , Benzoquinonas/farmacologia , Staphylococcus aureus/efeitos dos fármacos , Aldeídos/química , Antibacterianos/química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/química , Benzoquinonas/química , Catálise , Bactérias Gram-Positivas/efeitos dos fármacos , Estrutura Molecular , Prolina/química , Estereoisomerismo
3.
J Org Chem ; 78(16): 7977-85, 2013 Aug 16.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23841668

RESUMO

A series of dihydropyran and dihydropyridin embelin derivatives were synthesized through a novel and straightforward one-pot protocol based on a three-component reaction with embelin, aldehydes, and cyclic enaminones as synthetic imputs. The type of substituent on the nitrogen atom of the ß-enaminone is key to obtain nitrogenated or oxygenated rings. The obtained compounds were active against Gram-positive bacteria, including multiresistant Staphylococcus aureus clinical isolates.


Assuntos
Antibacterianos/síntese química , Benzoquinonas/síntese química , Di-Hidropiridinas/síntese química , Piranos/síntese química , Antibacterianos/química , Benzoquinonas/química , Di-Hidropiridinas/química , Estrutura Molecular , Piranos/química , Estereoisomerismo
4.
CES odontol ; 17(1): 53-53, ene.-jun. 2004.
Artigo em Espanhol | LILACS | ID: lil-467207

RESUMO

Se identificó la visión de las IPS que ejecutan labores odontológicas y se determinaron los parámetros que manejan las diferentes IPS de la ciudad de Medellín para elegir sus odontólogos y se analizaron las ventajas y desventajas en el campo laboral que tiene el odontólogo egresado del CES, al compararlo con los egresados de otras universidades. La recolección de datos se hizo por medios de encuestas a las personas encargadas de la contratación del personal para elaborar en el área odontológica de las IPS seleccionas. Se encontró que a nivel general el odontólogo del CES goza de una buena aceptación en las diferentes IPS, a su vez, se identificó que dicho odontólogo posee fortalezas como la disciplina, la preparación académica y ser un profesional integral. Estas características hacen que el odontólogo egresado del CES sea un Profesional competitivo, ubicándose en los primeros lugares de selección en una IPS. También se analizaron las debilidades de los odontólogos y las áreas en que este debe enfatizar; entre ellas se encontró el diagnóstico clínico, la aspiración salarial, la humildad y la dificultad para relacionarse en los equipos e trabajo. Se puede concluir que el odontólogo egresado del CES se encuentra posicionado en los primeros lugares en el momento de la selección de personal para laborar en las IPS de la ciudad de Medellín, convirtiéndolo en un profesional idóneo aunque con falencias que de cierto modo influyen en el momento de su contratación...


Assuntos
Administração da Prática Odontológica , Competência Profissional , Contratos , Odontologia , Odontólogos
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